Тема: “Гормональні препарати статевих залоз. Контрацептиви”.
Гормональні препарати статевих залоз. Контрацептиви.
Гормональні препарати статевих залоз приймають участь у формуванні вторинних статевих ознак (форма тіла, роз приділення жирової тканини, голос, психіка) в продовженні виду. Крім того, гормональні засоби статевих залоз відіграють важливу роль в регуляції білкового обміну, проявляють слабку мінералокартикаідну дію.
Анатомія.
Статеві гормони – це речовини, які виробляються гормональними залозами і формують статеві ознаки організму. У жінок вони виділяються яїчниками, у чоловіків – сім’яниками. Частина статевих гормонів виділяється наднирниками і гіпофізом.
Жіночі статеві гормони поділяються на дві групи: естрогенні (гормони, які сприяють статевому дозріванню і заплідненню), гестегнні – гормони, які сприяють збереженню вагітності і розвитку плода.
Естрогенні – продукуються фолікулаи яїчників в першій половині менструального циклу, коли дозрівають яйцеклітини.
Гестигенні =- продукуються жовтим тілом, яке утворюється на місці тріснутого фолікула, з якого виділялась яйцеклітина, в другій половині менструального циклу.
Яке ж фізіологічне значення естроген них і гестагенних гормонів? Статеві залози жінки – яїчники мають дві функції: в них дозрівають статеві клітини (яйцеклітини) і викидаються гормони (естрон). В середньому у яїчниках утворюється по одній яйцеклітині в місяць. Це відбувається за 14 днів до наступання менструальної кровотечі. До дозрівання яйцеклітини яїчники виділяють в кров естрогени. Вони викликають всі зміни організму, які необхідні для запліднення яйцеклітини, це відбувається в першій половині менструального циклу.
Після дозрівання яйцеклітини яїчники додатково починають виділяти прогестерон, кількість якого поступово росте, на протязі наступних чотирнадцяти днів після дозрівання яйцеклітини.
В разі запліднення збільшується продукція прогестерону, який викликає дальшу перебудову матки і всього організму жінки, забезпечуючи внутріутробний розвиток плода на протязі 9 місяців. Якщо ж запліднення не відбудеться на 14-й день після дозрівання яйцеклітини вироблення естрогенів і прогестерону знижується. Зниження концентрації статевих гормонів в крові в кінці другої половини менструального циклу приводить до інших змін в матці. ЇЇ внутрішня оболонка підготовлена раніше до прийому заплідненої яйцеклітини, відшаровується. Це супроводжується кровотечею в порожнину матки.
Таким чином, естрогенні гормони забезпечують природнє формування жіночого організму (достатній розвиток всіх жіночих ознак). При нестачі усіх гормонів використовують естрогенні гормональні препарати, які використовуються при порушенні менструального циклу, зниженій статевій функції, недорозвитку статевих органів, при безплідності, підвищують чутливість матки до окситодину. Інколи естрогени вводять в чоловічій організм. В цьому випадку естрогени виступають як антагоністи до чоловічих статевих гормонів і здатні зменшувати прояв чоловічих статевих ознак, активність статевих органів. Тому естроге призначають при пухлинах статевих органів у чоловіків. При цьому може бути фемінізаці (зменшення чоловічих статевих ознак і навіть зміна деяких зовнішніх ознак на жіночі). При нестачі гормонів – естрогенів використовують естрогенні гормональні препарати. Їх класифікують за хімічною структурою.: стероїдні (природні гормони та їх синтетичні аналоги і сполуки не стероїдної структури (синтетичні препарати).
До естрогенів стероїдної будови у практичній медицині використовують естрон (фолікулін), який отримують із сечі вагітних жінок та вагітних тварин, ест радіолу бензонт і дипропіонат. Особливо широко застосовують ест радіолу дипропіанат дія якого активніша і триваліша, ніж естрону. Препарати вводять парентерально. Найактивнішим, у 50 разів активнішим за естрон є напівсинтетичний препарат етинілестрадіол (мікрофолін). Крім того, препарат не втрачає активності у разі приймання його всередину. Його захищає від руйнування в печінці етинільна група.
При ентеральному введенні ефективні також синтетичні препарати не стероїдної структури х естрогенної активністю похідні стильбену. Сінестрол близький за активністю до естрону. Диместрол – дим етиловий ефір діетилстільбестролу, має тривалу дію, його призначають в/м одни раз на тиждень. Синтетичний препарат сигетин естрогенної дії не має, але гальмує гонадотропну функцію гіпофізу, стимулює скорочення матки, ефективний при легких клімактеричних розладах.
Застосовують при порушення менструального циклу, недорозвитку статевих органів, при безплідності, слабкій пологовій діяльності (підвищує чутливість мазів матки до окситоцину). При злоякісних пухлинах статевих органів у чоловіків; рак молочної залози у жінок віком понад 60 років. Протипоказані естрогени при вагітності, маткових кровотечах, при важких хворобах печінки, нирок. Введення великих доз тривале призначення естрогенів пригнічує виділення гонадотропінів і може спричинити атрофію яїчників.
Гестагенні гормони (прогестини)- основним гормоном є прогестерон. Ці гормони забезпечують запліднення яйцеклітини, розвиток зародку і плода. ричому поява прогестерону в крові жінки зупиняє процес дозрівання яйцеклітини в яїчниках. Тому прогестерон може бути використаний при порушеному протіканні вагітності, при загрозі викидня. Крім того прогестерон може бути використаний і невагітним жінкам. Їм він може бути введений для досягнення двох цілей; забезпечення оптимальних умов для запліднення і запобігання вагітності. З метою оптимізації запліднення і вагітності прогестерон призначають після естрогенів за 14 днів до очікуваної менструації. З метою попередження вагітності – приймають в обидва періоди менструального циклу. В цьому випадку відбувається дезінформація головного мозку, який перестає виробляти і викидати в кров гормони – регулятори (гонадотропні гормони_ функції статевих залоз. Не одержуючи цих сигналів від гіпофізу, яїчники переходять в стан спокою і перестають виробляти яйцеклітини.
До гістогенних препаратів відносять: прогестерон або його синтетичні аналоги – аксипрогестерону капронат і прегнін, а також синтетичні гестагени: норколут (коретистерон), туринал (алілестренол). Прогестерон діж швидко, але він нестійкий – призначається в/м щодня. Оксипрогестерону капронат – дія настає повільніше, але триває 7-14 днів. Пригін у 5-15 розів менш активний, ніж прогестерон, але є ефективним при прийманні всередину (краще під язик). Норку лат – добре абсорбується при введенні в середину і діє через 1-2 години після введення. Туринал – активний пероральний гестагенний препарат.
Використовують препарати при загрожуючи викиднях, при порушенні маткових кровотеч, безплідності.
Протипоказнання: порушення функції печінки, гепатит, рак молочної залози і статевих органів, останні тижні вагітності.
Побічна дія. Підвищення АТ, набряки.
Протизаплідні (контрацептивні засоби)
- це засоби, які запобігають вагітності. Ці засоби мають важливе значення, для планування сім’ї та охорони здоров’я жінки. В склад цих засобів входять більша частина гестагенних засобів і ест ерогенні засоби. Під впливом гестагенів затримується дозрівання яйцеклітини і гальмується виділення її фолікулом. Засоби відрізняються між собою складом і дозами.
Гормональні протизаплідні засоби поділяються на такі групи:
1)комбіновані препарати, які містять естроген ний та гестагенний компоненти; 2) моно гормональні гестагенні препарати (міні-пілі); 3) посткаістальні зестагенні препарати; 4) депо-конрцептиви – протизаплідні засоби пролонгованої дії.
Препарати першої групи поділяються на монофізні, двофазні, та трифазні. Ці препарати пригнічують серкерцію гонадотропних гормонів гіпофізу в яєчниках не розвиваються фолікули та не виникає оволяція (утворення яйцеклітини і її вихід з фолікула). До моно фазних естроген – гесагенних препараті вналежать бісекурин, нон-овлон, регіведон, марвелон, фемоден та ін.; містять в одній таблетці певну фіксовану кількість естрогену тагестагену.
Усі моно фазні препарати приймають їх, починаючих з 5 дня від початку менструації по 1 табл. щодня, протягом 21 дня, потім роблять перерву 7днів. Приймають в один і той же час. Протизаплідний ефект настає після прийому 14 таблеток. Тому в перші 14 днів необхідно використовувати інші методи попередження вагітності.
Дво- і трифазні естрогенно-гестагенні препарати відрізняються від моно фазних тим, що таблетки містять неоднакові кількості естрогенів та гестагенів, відповідно до фаз менструального циклу. Ці засоби є більше фізіологічними і викликають меншу кількість побічних ефектів. Дво – і трифазні призначають з 1-го дня менструального циклу, протягмо 21 дня з 7-денною перервою.
Трифазні препарати – антеовін (стала доза естрогенів і різна доза гестагенного компонента у різні фази циклу. Трифазні – триквілар, три-регал –м істять таблетки трьох різних складів, що відрізняються дозуванням естрогенів гестагенів.
Моно гормональні (однокомпонентні, міні-пілі) містять лише гестагенний компонент – лівоноргестрел, норетисерон, лінеестерол. Приймають з 1-го дня менструального циклу в один і той же час на протязі 28 днів, т.б. без 7 денної перерви. Рідко викликають побічні ефекти.
Посткоінтальні контрацептивні засоби містять прогестини, призначаються жінкам, які мають статеві зносини рідко – не більше 4 разів на місяць Приймають по1 табл. безпосередньо після статевого акту.
Депо-контрацяптив – комбіновані естроген – гестрагенні (циклотем) і однокомпонентні. Найпоширенішими є препарат депо-провера. Вводять в/м один раз на три місяці. Першу ін’єкцію роблять у перші 5 днів менструального циклу або через 6 тижнів після пологів.
Останнім часом використовують гестагенний імплантацій ний препарат – норпласт. Його у вигляді капсул імплантують п/ш що забезпечує ефект протягом 5 років.
Побічні явища пероральних контрацептивів: підвищення ПТ, підвищення згортання крові з тромбоемболічними ускладеннями. Диспепсичні розлади (нудота, блювання, утворення жовчних камнів, головні болі, приступи мігрені, депресія та ін.). Проти покази, схильність до тромбоемболій, порушення артеріального і венозного тиску, гепатит, цироз печінки, вагітність, різні злоякісні і доброякісні пухлини, цукровий діабет, неврози, психози.
Препарати чоловічих статевих гормонів.
Чоловічі статеві гормони, або андрогени, виробляються чоловічими статевими залозами. Основним чоловічим гормоном є тестостерон. Він формує чоловічий організм і регулює утворення чоловічих стетвих клітин (сперматозоїдів). зумовлюють особливості чоловічої психіки. Крім того андрогени стимулюють синтез білків, збільшуючи масу м’язів, підвищують відкладання рідини з організму. При нестачі цих гормонів використовують гормональні препарати тестостерону пропіонат, метилтестерон. Ці засоби руйнуються системою травлення і тому не можна приймати всередину, а під язик і парнетерально. Використовують при недостатній функції статевих залоз, імпотенції, статевому недорозвитку. Чоловічі статеві гормональні препарати призначають жінкам при раку молочної залози або яїчників. Побічна дія: затримка води і натрію (виникають набряки), надмірна кальцифікація кісток. Протипокази: рак простати. Прийом чоловічих гормональних препаратів у жінок може викликати маскулінізацію (чоловічих ознак зовнішніх). В цьому випадку краще приймати анаболічні стероїди.
Анаболічні стероїди.
-це синтетичні препарати, які подібні по будові до андрогенів, але не мають (майже не мають) андрогенної (специфічної,, гормональної) дії, більш виражена анаболічна дія. Для них характерні властивості: стимуляція синтезу білка затримують кальцій в кістковій тканині, збільшують масу м’язів, покращують загальний стан організму. Тому їх використовують при захворюваннях, при яких необхідно зібльшии синтез білка: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, переломах кісток, при інфекційних захворюваннях, опіках, травмах, ішемічній хворобі серця, при остеопорозі.
Прийом даних препаратів повинен поєднуватись із збагаченою дієтою адекватною кількістю білків, жирів і вуглеводів, вітамінів і мінеральних речовин. Тільки в цьому випадку анаболіки проявляють анаболічну дію. Досягнення підвищення ваги зберігається тільки в період прийому препаратів. Відміна препаратів веде до зменшення ваги до природних величин.
До аналогічних стероїдів відносяться препарати: литандростенолон, феноболін, ретаболіл.
Побічна дія: диспепсичні розлади, порушення функції печінки, набряки. Проти покази: рак простати, гості захворювання печінки, вагітність.
До анаболіків відносяться препарати не стероїдної будови – калію оротат, який також використовується при порушеннях білкового обміну, при фізичних перевантаженнях.
|
